Единственным адреномиметиком природного происхождения является

Адреномиметические средства (адреномиметики)

Адреномиметики, адреномиметические вещества/средства — вещества природного и синтетического происхождения, воспроизво­дящие полностью или частично в организме животных и человека эффекты эндогенных катехоламинов (КА) — адреналина (А), нора­дреналина (НА) за счет влияния на адренореактивные структуры (адренорецепторы, структурные элементы клетки, участвующие в обмене и транспорте эндогенных катехоламинов и др).

Эффекты эндогенных катехоламинов синаптического (НА) и надпо­чечникового (А) происхождения в организме реализуются с участием адренергических синапсов, входящих в их состав пре- и постсинапти­ческих адренорецепторов, а также внесинаптических адренорецепто­ров, расположенных вне адренергических синапсов.

В зависимости от особенностей действия на адренорецепторы, адре­номиметики можно подразделить на препараты прямого и непрямого (косвенного, опосредованного) типа действия.

Адреномиметики непрямого типа действия — симпатомиметики, влияя на обмен катехоламинов (выброс медиатора, обратный захват, депонирование в синаптических пузырьках и др.), увеличивают кон­центрацию НА в синаптической щели, повышая тем самым актив­ность адренорецепторов.

Адреномиметики прямого типа действия непосредственно акти­вируют адренорецепторы эффекторных клеток за счет связывания с ними.

Несколько сложнее классифицировать по типу действия адре­нергические вещества, влияющие на пресинаптические адреноре­цепторы, находящиеся в нервных окончаниях (адренергических, холинергических и др.).

Поскольку такие вещества вызывают эффекты за счет непосред­ственного взаимодействия с адренорецепторами, то их можно было бы отнести к группе препаратов прямого типа действия.

Но, с другой стороны, их влияние на функцию органов и тканей обусловлено из­менением концентрации медиатора (НА и др.) в синаптической щели, т.е.

При рассмотрении характера адренергических влияний необходи­мо иметь в виду, что активация адренорецепторов не всегда оказывает адреномиметическое действие на эффекторные клетки.

В частности, при активации пресинаптических а₂-АР, по принципу отрицательной обратной связи регулирующих выброс НА, его выделение в синапти­ческую щель уменьшается, что может привести к уменьшению адре­нергических и усилению парасимпатических эффектов (брадикардии, расширению сосудов, учащению мочеиспускания и др.).

Также необходимо учитывать, что в органах находятся рецепто­ры различных типов, из которых один является преобладающим, именно он в основном и определяет его реакцию на адренергические вещества. Например, из р-АР сердца на долю Р^АР приходится при­мерно 70% (в предсердиях 60-70%, в желудочках 70-80%), а на долю р^АР — 30% (в предсердиях 30-40%, в желудочках 20-30%). В лег­ких, наоборот, на долю р^АР приходится примерно 25%, а на долю р₂ -АР — 75%. Поэтому считается, что наиболее эффективное влияние на сердце оказывают агонисты и антагонисты Р^адренорецепторов, а на легкие агонисты и антагонисты Р₂-АР.

Необходимо помнить, что для ряда веществ тропность (избира­тельность действия, селективность действия) в отношении того или иного типа адренорецепторов или активность в отношении отдель­ных процессов, протекающих в адренергическом синапсе, являют­ся величинами относительными и могут зависеть от дозы. Во мно­гом это связано с тем обстоятельством, что в структуре различных типов адренорецепторов много общего (например, гомологичность активных центров р^ и Р₂-АР, где происходит взаимодействие рецеп­тора с лекарственными веществами, составляет 71%). Часто при­надлежность к определенной группе активаторов (или ингибиторов) адренорецепторов (например, а-, р-, сц-, Р^адреномиметиков и др.) определяется величиной дозы препарата, влияющей на свойства ре­цептора. Если препарат избирательно действует на адренорецептор, например, как ксилометазолин (галазолин) на а₂-АР в более низкой дозе, чем на на с^-АР, то его относят к группе а₂-адреномиметиков, несмотря на то, что при повышении дозы он начинает возбуждать и сц-АР.

Следует иметь в виду, что способностью влиять на адренерги­ческие синапсы и адренорецепторы обладают разные по областям клинического использования вещества.

В классическом понимании этого термина адреномиметиками как лекарственными средствами следует называть только вещества, которые за счет взаимодействия с периферическими и центральными адренореактивными структу­рами регулируют деятельность периферических внутренних органов и применяются в клинике именно для этих целей.

В зависимости от типа действия (прямого или непрямого) и тропно- сти в отношении отдельных видов адренорецепторов адреномиметики можно классифицировать следующим образом.

I. Адренергические вещества прямого типа действия (адреноми- метики прямого типа действия, адреностимуляторы):

• вещества, активирующие а- и р-адренорецепторы (а- и р- адреномиметики);

• вещества, активирующие преимущественно а-адреноре- цепторы (а-адреномиметики);

• вещества, активирующие преимущественно р-адреноре- цепторы (р- адреномиметики).

II. Адренергические вещества непрямого типа действия (адрено­миметики непрямого типа действия):

• адренергические вещества, преимущественно угнетающие нейрональный или экстранейрональный захват катехола­минов;

• адренергические вещества, преимущественно угнетающие ферментативный распад катехоламинов.

Источник

Адреномиметические препараты: классификация, применение

Адреномиметические препараты — это большая группа лекарственных средств, которые связываются с адренергическими рецепторами, находящимися в человеческом организме. Представители этого фармакологического класса отличаются своим механизмом действия, а значит оказывают различные клинические эффекты. В этой статье мы поговорим о классификации, показаниях к назначению адреномиметиков.

Излечение от ВИЧ: шансы растут

ВИЧ-инфекция – смертельный приговор или хроническая болезнь? В последние годы активно разрабатываются новые эффективные методы лечения ВИЧ-инфекции.

Общее об адреномиметических препаратах

Как мы уже сказали, адреномиметики — это средства, оказывающие стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и сосудистых стенках. Оказываемые эффекты будут зависеть от того, на какой именно рецептор действует медикамент.

На сегодняшний день принято выделять три основные группы адреномиметических препаратов:

• альфа-адреномиметики — действуют на альфа-адренорецепторы;
• бета-адреномиметики — связываются с бета-адренорецепторами;
• средства смешанного действия — оказывают воздействие как на альфа-, так и на бета-адренорецепторы.

Как известно, альфа-адренорецепторы, так же как и бета-адренорецепторы, бывают двух видов — 1 и 2. Если препарат действует только на 1 или только на 2 тип рецепторов, говорят об его селективности. Во всех остальных ситуациях медикамент считается неселективным.

К альфа-адреномиметикам относятся такие средства, как фенилэфрин, нафазолин, ксилометазолин и так далее.

Бета-адреномиметики представлены сальбутамолом, фенотеролом, тербуталином и прочим.

Медикаменты смешанного действия — это норадреналина гидротартрат, допамин и так далее.

Альфа-адреномиметики

Препараты, относящиеся к группе альфа-адреномиметиков, обладают рядом важных свойств. В первую очередь, они оказывают сосудосуживающие действие. За счет этого эффекта данная группа лекарственных средств часто используется для восстановления носового дыхания при заложенности носа, например, на фоне ринита.

Кроме этого, альфа-адреномиметики способствуют сокращению радиальной мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению зрачка. Также они сокращают сфинктеры мочевого пузыря и уретры, вызывая задержку мочеиспускания. К другим эффектам данных препаратов относятся уменьшение выработки слюны и слезной жидкости, сокращение миометрия и так далее.

Кроме заложенности носа, эта группа препаратов может назначаться при острой сосудистой недостаточности, гипогликемической коме, анафилактическом шоке и так далее. Также данные средства эффективны в рамках лечения глаукомы, что было доказано учеными из НИИ глазных болезней в работе, опубликованной в 2019 году.

Бета-адреномиметики

Бета-адреномиметики обладают несколько иным механизмом действия.

В первую очередь, они способствуют расслаблению сосудистой стенки, повышению частоты и силы сердцебиения, снижают тонус мышц бронхов, что облегчает их проходимость. Кроме этого, данная группа лекарственных средств вызывает расслабление сфинктера мочевого пузыря, миометрия матки.

Основными показаниями к применению бета-адреномиметиков являются:

• купирование и предупреждение приступов бронхиальной астмы;
• другие обструктивные заболевания легких;
• острая сердечная недостаточность;
• угроза выкидыша или преждевременных родов;
• атриовентрикулярная блокада и многое другое.

Читайте далее

Аппаратный массаж против отёков: главное о пневмокомпрессионном лимфодренаже

Как Пневмокомпрессионный лимфодренаж воздействует на лимфатическую систему, почему переменная пневмокомпрессия содействует снижению отечности, при каких отеках есть смысл делать аппаратный массаж и как проводить процедуру для достижения стойкого положительного результата? Все ответы в статье MedAboutMe

Расстройства потенции: диагностика и лечение болезни

Одной из серьезных мужских проблем становится нарушение потенции в относительно молодом возрасте, связанное с разными факторами.

Корочки на коже головы у малыша: как устранить?

Нередко в раннем возрасте у детей на коже головы, в зоне роста волос, образуются себорейные корочки, мы расскажем как и чем убрать корочки на голове у младенца.

Всё будет хорошо: почему выпадают волосы после родов и как с этим бороться?

Первая помощь на даче

Собрались на дачу? А есть ли там аптечка для оказания первой помощи при травмах, аллергии или кишечных расстройствах? Какие лекарства необходимо положить?

Вздутие живота после еды

Что чаще всего провоцирует вздутие живота у женщин и как предотвратить проявление метеоризма и дискомфорта

Особенности лечебного питания при онкологическом заболевании

Излечение от ВИЧ: шансы растут

ВИЧ-инфекция – смертельный приговор или хроническая болезнь? В последние годы активно разрабатываются новые эффективные методы лечения ВИЧ-инфекции.

Положительные и отрицательные стороны стресса

Как научиться не только не поддаваться панике, но и обернуть действие стресса в свою пользу? И какие есть плюсы от стресса и в чем основные минусы?

Секреты антивозрастного ухода за лицом и телом

Как меняется красота с возрастом? Как обеспечить возрастной коже грамотный уход? Узнайте все секреты антивозрастного ухода.

Источник