Гепарин является природным антикоагулянтом

Что такое антикоагулянты: прямые и непрямые

Антикоагулянты – вещества, обладающие способностью препятствовать свертыванию крови, рекомендуются врачами при многочисленных венозных и сердечно-сосудистых заболеваниях. Они способствуют разжижению крови и, таким образом, могут препятствовать образованию тромбов, также известных под названием сгустков.

Чтобы иметь возможность орошать все органы и без проблем циркулировать даже по самым мелким сосудам, кровь должна быть как можно более жидкой. Однако существуют различные заболевания, которые могут повлиять на кровообращение и текстуру, и в этом случае возрастает риск образования тромбов. Здесь на помощь приходят антикоагулянты, которые могут снизить этот риск.

Когда рекомендуется назначение антикоагулянтов?

Эти вещества можно использовать как для профилактики, так и для лечения тромбоза (образования тромбов) и эмболий — состояний, возникающих, когда эти сгустки закупоривают кровеносные сосуды. Существует ряд заболеваний и ситуаций, повышающих риск образования тромбов и при которых врачи рекомендуют назначение антикоагулянтов.

К этим заболеваниям относятся, в частности:

• тромбоз глубоких вен (обычно присутствует в венах, расположенных в области ног);
• легочная эмболия (образование тромбов в области легких);
• мерцательная аритмия. Она характеризуется нерегулярным сердцебиением, которое может повлиять на кровообращение и, таким образом способствует образованию тромбов.

Как действуют антикоагулянты?

Они оказывают влияние на различные факторы свертывания крови. Хотя можно подумать, что эти сгустки образуются только после сгущения тромбоцитов (судя по их названию), они могут появиться и после сгущения плазмы. За это ответственны различные факторы свертывания крови. Они представлены различными веществами, которые приводят к свертыванию плазмы или тромбоцитов.

Что может сделать антикоагулянтное вещество, так это ингибировать активность этих факторов. В результате кровь будет циркулировать легче, и ее компоненты больше не загустеют.

Типы антикоагулянтов

Антикоагулянты могут быть нескольких типов в зависимости от того, как они действуют, и от факторов свертывания крови, на действие которых они влияют, а также от других особенностей или способа введения. Существует два основных типа веществ с такими свойствами:

• прямые антикоагулянты (препараты назначаются в виде инъекций)
• непрямые антикоагулянты (назначаются в виде таблеток)

Прямые антикоагулянты

К ним относится Гепарин. Это вещество известно своим быстрым воздействием на свертываемость крови вскоре после приема. Его роль заключается в предотвращении накопления фибрина – вещества, которое содержится в компоненте плазмы и способствует ее свертыванию. Гепарин действует также за счет потенцирования (усиления совместного воздействия) активности других компонентов, борющихся со свертываемостью крови.

Гепарин входит в число инъекционных антикоагулянтов. Его вводят подкожно, в область живота. Не рекомендуется проводить инъекции внутримышечно, так как есть риск образования гематом (синяков). Существуют также ситуации, в которых определенные категории веществ можно вводить посредством внутривенных инъекций.

Вещество используется только по рекомендации врача в случае таких состояний, как легочная или артериальная эмболия, в случае тромбоза, перенесенного на уровне коронарных артерий или вызванного мерцательной аритмией, а также после хирургических вмешательств. Такое лечение требует тщательного наблюдения, поэтому периодически придется проводить анализы для контроля степени свертываемости крови.

Препараты на основе гепарина:

Непрямые антикоагулянты

Сюда относятся так назывваемые кумариновые антикоагулянты. Эти вещества имеют и другое название — антивитамин К. Название происходит от их действия по нейтрализации активности витамина К в печени. Этот витамин играет роль в свертывании крови, поэтому действие на него предотвратит образование тромбов.

В отличие от гепарина действие кумариновых антикоагулянтов наступает медленнее, но оно более продолжительно. Они все еще могут действовать в организме даже через несколько дней после того, как их вводили. Этот вид антикоагулянтов работает, останавливая процесс синтеза факторов свертывания и борясь с действием витамина К.

Кумариновые антикоагулянты вводят перорально, потому что они гораздо лучше усваиваются в пищеварительной системе. Они не рекомендуются в случае острой проблемы. Как и в случае с гепарином, пероральное введение этих антикоагулянтов необходимо периодически контролировать, выполняя анализы крови. Вводить их следует только по рекомендации врача, по его показаниям.

Список препаратов антикоагулянтов непрямого действия:

• Фениндион;
• Дифениндион;
• Анисиндион;
• Варфарин;
• Мареван;
• Синкумар;
• Неодикумарин.

Опытный медицинский редактор и практикующий врач с более чем 25-летним стажем. Эксперт в создании высококачественного медицинского контента, обладает глубокими знаниями в сфере медицины и здравоохранения. Специализируется на современных тенденциях и инновациях в медицинской области.

Эта запись была размещена в Полезно знать. Добавить в закладки постоянная ссылка.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

ПРИРОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ С АНТИКОАГУЛЯНТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ (ОБЗОР)

Д.И. Бояринцев соискатель, кафедра биологической химии, Тюменский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения Российской Федерации E-mail: bdy0710@yandex.ru Е.П. Калинин к.б.н., доцент, кафедра биологической химии, Тюменский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения Российской Федерации И.В. Ральченко д.б.н., профессор, кафедра биологической химии, Тюменский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения Российской Федерации Е.Л. Рудзевич к.б.н, доцент, кафедра биологической химии, Тюменский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения Российской Федерации

Нарушения в системе гемостаза играют ключевую роль в патогенезе многих заболеваний (инфаркт миокарда, тромбоэмболия лёгочной артерии, ате-росклероз, геморрагический инсульт), для лечения которых используется целый арсенал препаратов (антикоагулянты, антиагреганты, фибринолити-ки), но есть высокая частота возникновения побочных эффектов и трудности в подборе их терапевтической дозы. Для коррекции нарушений коагу-ляционного гемостаза в клинической практике используются как проверенные временем «класические» препараты (гепарин, варфарин), так и новые пероральные антикоагулянты прямого действия (дабигатран, ривароксобан), которые не лишены побочных эффектов. При этом продолжаются ис-следования природных соединений с антикоагулянтной активностью как основы для создания новых лекарственных средств. Проведена системати-зация найденных в природе соединений с антикоагулянтной активностью на группы в зависимости от их химической структуры. Данные соединения были разделены на следующие группы: полисахариды, аналоги гепарина (гепариноиды), дифенилпропаноиды, производные изопрена и азотсодер-жащие соединения. Показано, что механизм действия эффекторов во многом определяется строением молекул действующих веществ (качеством и количеством функциональных групп, строением мономеров и полимеров, степенью их полимеризации). Источниками первых трёх групп соединений являются в основном растения, четвёртой – как растения, так и представители животного мира. В каждой группе представлены объекты исследова-ния, химическое название эффектора и его механизм антикоагулянтного действия. Полученные сведения вносят вклад в развитие биохимии и фар-макологии, поскольку появляется перспектива создания новых доступных эффективных и безопасных лекарственных средств.

Источник

Гепарин является природным антикоагулянтом

Гепарин в виде антикоагулянта. Кумарины

При некоторых тромбоэмболических состояниях желательно задержать процесс свертывания. Для этой цели созданы разнообразные антикоагулянты. К наиболее часто используемым в клинике антикоагулянтам относятся гепарин и кумарины.

а) Гепарин как вводимый внутривенно антикоагулянт. Используемый в клинике гепарин извлекается из некоторых тканей разных животных и очищается практически до беспримесной формы. Введение относительно небольших количеств (примерно 0,5-1,0 мг на 1 кг массы тела) увеличивает время свертывания крови от нормальных 6 мин до 30 мин или более. Более того, это изменение времени свертывания происходит мгновенно, немедленно предупреждая или замедляя дальнейшее развитие тромбоэмболического состояния.

Действие гепарина длится примерно 1,5-4 ч. Введенный гепарин разрушается ферментом крови, называемым гепариназой.

б) Кумарины как антикоагулянты. Когда больной принимает кумарины, например варфарин, плазменные уровни протромбина и факторов VII, IX и X, формируемых печенью, начинают падать, свидетельствуя, что варфарин имеет мощное действие, подавляющее синтез этих соединений печенью. Варфарин вызывает этот эффект, конкурируя с витамином К за реактивные участки в ферментативных процессах при формировании протромбина и других трех факторов свертывания, блокируя действие витамина К.

После введения эффективной дозы варфарина свертывающая активность крови снижается примерно до 50% нормы через 12 ч и примерно до 20% нормы — через 24 ч. Другими словами, процесс свертывания не блокируется немедленно, поскольку прежде должен произойти естественный расход уже присутствующих в плазме протромбина и других факторов свертывания, на которые действует варфарин. Нормальное свертывание обычно восстанавливается через 1-3 сут после прекращения лечения кумаринами.

в) Предупреждение свертывания крови, находящейся вне тела. Извлеченная из тела и хранящаяся в стеклянной пробирке кровь в норме свертывается примерно через 6 мин; кровь, собираемая в силиконовые контейнеры, часто не свертывается в течение 1 ч или более. Причина такой задержки заключается в том, что обработка поверхностей контейнеров силиконом предупреждает контактную активацию тромбоцитов и фактора XII — двух главных факторов, запускающих внутренний механизм свертывания. И наоборот, необработанные стеклянные сосуды способствуют контактной активации тромбоцитов и фактора XII с последующим быстрым развитием сгустков.

Свертывание крови и вне и внутри тела можно предупредить с помощью гепарина. Особенно часто гепарин используют при хирургических операциях с применением аппаратов искусственного кровообращения или «искусственная почка», где кровь должна неоднократно проходить через аппарат и затем возвращаться к человеку.

Различные вещества, снижающие концентрацию ионов кальция в крови, также можно использовать для предупреждения свертывания крови, находящейся вне тела. Например, смешивание образца крови с незначительным количеством растворимого соединения оксалата вызывает осаждение оксалата кальция из плазмы, настолько снижая уровень ионов кальция, что свертывание крови блокируется.

Любое вещество, связывающие ионы кальция крови, будет предупреждать коагуляцию. Для этого особенно ценным является примешивание к крови отрицательно заряженных ионов цитраma, обычно в форме натриевой, аммониевой или калиевой соли лимонной кислоты. Ион цитрата объединяется с кальцием крови, образуя соединение неионизированного кальция, что предупреждает свертывание в связи с потерей ионов кальция. Цитратные антикоагулянты имеют важное преимущество перед оксалатными антикоагулянтами, поскольку оксалат токсичен для тела, тогда как умеренные количества цитрата можно вводить внутривенно. После введения ион цитрата удаляется из крови печенью в течение нескольких минут и превращается в глюкозу или непосредственно используется как энергетический материал в процессах метаболизма.

Следовательно, 500 мл крови, свертываемость которой была заблокирована цитратом, обычно можно вливать реципиенту в течение нескольких минут без нежелательных последствий. Но если печень повреждена или большое количество цитратной крови или плазмы вводится слишком быстро (в течение долей минуты), ион цитрата не удаляется достаточно быстро и значительно снижает уровень ионов кальция в крови, что может привести к тетании и смерти от судорог.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Источник