Побочные эффекты неаллергической природы фармакология

Побочное действие лекарственных средств. Эффекты аллергической и неаллергической природы.

Отрицательное побочное д-е неаллерг природы, аллерг реакции, токсич и др эффекты.

К проявлениям побочного д-я неаллергического происхождения происхождения относят только те эффекты, которые возникают при применении в-в в терапевтических дозах и составляют спектр их фарм д-я. Поб д-е может быть первичным и вторичным. Первичное возникает как прямое следствие влияния одного препарата на определенный субстрат(тошнота, рвота при раздр д-ии на слиз обол желудка). Вторичное поб д-е относиться к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям(гиповитаминоз при подавлении микрофлоры кишечника). Аллергические р-ии- возникают независимо от дозы в-ва, бывают немедленного и замедленного типа.(крапивница, кожные сыпи, отек, астма, гепатит, лихорадка и др.). В дозах, превышающих терапевтические, в-ва вызываю токсические эффекты.

Токсическое действие лекарственных средств. Эмбриотоксичность. Тератогенность. Мутагенное и канцерогенное (бластомогенное) действие лекарств.

В дозах, превышающих терапевтические, вещества вызывают токсические эффекты, которые проявляются в виде тех или иных серьёзных нарушений функций органов и систем (снижение слуха, вестибулярные расстройства, слепота в результате поражения зрительного нерва, выраженное нарушение проведения возбуждения по миокарду, поражение печени, кроветворения, угнетение центров продолговатого мозга и т.д.). Кроме того возможно накопление токсических концентраций веществ в организме в результате нарушения из метаболизма (патолог. печени) или при замедленном их выведении (патолог. почек).

Лек. сред-ва, применяемые во время беременности, могут оказ. отриц. влияние на эмбрион и плод. К таким влияниям относится тератогенное действие, которое приводит в рождению детей с различными аномалиями. Т. обр. женщинам в перв. 2-3 месяца беременности, когда у эмбриона форм. оснвн. органы, рекоменд. воздержаться от приёма лек. средств без абсолютных к тому показаний. Наиболее опасен в этом плане первый триместр (3-8 нед), т. е. период органогенеза.

Лек. средства могут оказывать на эмбрион и плод неблагопр. действие, не связанное с нарушением органогенеза, что не отн. к тератогенному действию. Оно может проявляться в разные периоды беременности. Если такие эффекты возникают до 12 нед., то их называют эмбриотоксическими, в более поздние сроки – фетотоксическими.

При назначении препаратов беременным следует учитывать, что в случае прохождения их через плаценту они могут оказывать неблагоприятное влияние на плод (стрептомицин – глухота, тетрациклин – наруш. разв. костей).

При создании новых лекарственных средств следует также иметь в виду потенциальную возможность таких отриц. эффектов, как хим. мутагенность и канцерогенность. Мутагенность – способность веществ вызывать стойкое поврежд. зародышевой кл-ки и её генетич. аппрата, что проявляется в изменении генотипа потомства. Канцерогенность – способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей.

Источник

— 4 — Неблагоприятное действие лекарственных веществ.

Относятся: отрицательное побочное действие неаллергической природы; аллергические реакции; токсические и другие эффекты.

К проявлениям побочного действия неаллергической природы отнесены эффекты, которые возникают при применении веществ в терапевтических дозах (фенобарбитал при использовании в качестве противоэпилептического средства может быть причиной сонливости).

Аллергические реакции. Возникают они независимо от дозы вводимого вещества. В их формировании участвуют иммунные процессы. Различают аллергические реакции немедленного и замедленного типов.

Клиническая картина аллергических реакций весьма разнообразна.

Это могут быть крапивница, бронхиальная астма, лихорадка, гепатит, анафилактический шок и т.д.

Эффекты, возникающие при применении лекарственных веществ в дозах, превышающих терапевтические, называют токсическими.

Это возможно при накоплении токсических концентраций веществ в организме в результате нарушений их метаболизма (например, при патологии печени) или при замедленном их выведении (при некоторых заболеваниях почек). Это проявляется в виде серьезных нарушений функций органов и систем (снижение слуха, поражение зрительного нерва, поражение печени, нарушение функций сердечно — сосудистой системы и др.).

Возможно изменение иммунобиологических свойств организма, т.е. ослабление иммунных реакций, проявляющееся суперинфекцией, учащением рецидивов инфекционных заболеваний, дисбактериозом, кандидозом, стафилококковыми поражениями кожи и других органов.

Лекарственные средства, назначаемые во время беременности, могут оказывать отрицательные влияния на плод. Напрмер, тератогенное действие (Teras (греч.) — урод) – развитие уродств.

Лекарственные вещества, проходя через плаценту в более поздние периоды, могут вызывать гибель плодов.

Химическая структура вещества предопределяет способность вызывать злокачественное перерождение клеток, т.е. лекарственный канцерогенез, что кодируется в генетическом аппарате клетки и передается по наследству всем последующим генерациям (неорганические препараты мышьяка, хром, никель, кобальт).

Мутагенное действие — стойкое изменение наследственных структур (генов, хромосом). Вызывают органические и неорганические кислоты, щелочи, перекиси, соли металлов, формальдегид, фенолы.

— 5 — Условия, влияющие на силу и характер действия лекарственных веществ.

Свойства лекарственных средств в значительной степени связаны с их химическим строением — с наличием функционально активных группировок, формой и размером их молекулы. Для наиболее эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура лекарственного средства, чтобы она обеспечила наиболее тесный контакт с рецептором.

Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их пространственное соответствие, т.е. комплементарность.

Многие количественные и качественные характеристики действия веществ зависят также от физико-химических и физических свойств (растворимость в воде и липоидах, для порошкообразных веществ — от степени их измельчения). Важным моментом является степень диссоциации.

Лекарственная форма лекарственного вещества имеет существенное значение в скорости и силе проявления терапевтического эффекта.

Действие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности от патологии, на фоне которой их назначают. Так жаропонижающие средства снижают температуру тела только при лихорадке.

От дозы и концентрации. В зависимости от этого меняются скорость развития эффекта, его выраженность, продолжительность и иногда характер. Обычно с повышением дозы уменьшается латентный период и увеличиваются степень и длительность эффекта.

Также характер и сила действия лекарственных веществ зависит от кратности применения, сочетанного применения, возраста, пола, генетических факторов и т.д.

Источник

Билет 17.

1. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ. Побочные эффекты аллергической и неаллергической природы. Токсичность. Тератогенность. Эмбриотоксичность. Канцерогенность. Идиосинкразия.

Побочные эффекты-остальные( кроме основного,т.е выходящие за рамки цели,ради которого лекарство назначено )эффекты лекарственного вещества при его применении в терапевтической дозе.

•Токсичность- способность вещества обусловливать нарушения физиологических функций организма.

Токсическое действие- лекарственных веществ развивается, как правило, при роступлении в организм токсических доз вещества (при передозировке).

При абсолютной передозировке (с абсольютным превышением разовых,суточных и курсовых доз) в крови и тканях создаются чрезмерно высокие его концентрации.Токсическое действие возникает также при относительной передозировке лекарственного вещества, при назначении средних терапевтических доз больным, у которых снижена дезинтоксикационная функция печени или выделительгая функция почек, при длительном лечении лекарственными веществами, способными к кумуляции.

•Аллергические реакции (аllos-другой, ergon-действие)- В основе этих реакции, возникающих при повторном введении лекарственных веществ, лежат иммунные механизмы.Лекарственные средства в этом случае выступают как аллергены.Аллергические реакции не зависят от дозы вволимого вещества и разнообразны по своему характеру и тяжести: от легких кожных проявлений до анафилактичесого шока.

•Тератогенное действие (teras-урод)- развивается в период 4-8 недель беременности. В это время происходитформирование скелета и закладка внутренних органов.На этой стадии беременности органы и ткани наиболее чувствительны к действию повреждающих факторов.Поэтому применение лекарственных веществ может привести к аномалиям развития скелета и внутренних органов.

•Эмбриотоксическое действие (embryon- зародыш)- лекарственных средств развивается в первые 12 недель беременности.На ранних стадиях беременности (1-3 недели) это является следствием действия лекарственных веществ на зиготу и бластоцист,находящиеся в просвете фаллопиевых труб и матки(до имплантации), а также на процесс имплантации зародыша в матку.

•Канцерогенное децствие( canser- рак)- способность лекарственных веществ вызывать развитие злокачественных новообразований.

•Идиосинкразия — генетически обусловленная повышенная чувствительность, возникающая у некоторых людей в ответ на определённые неспецифические(в отличие от аллергии) раздражители.

2.Аналептики. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Аналептики – группа лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь центры продолговатого мозга — сосудистодвигательный и дыхательный.

1. Аналептики прямого действия: кофеин, кордиамин, бемегрид, камфора, этимизол.

2.Аналептики рефлекторного действия: цититон, лобелин.

Механизм действия: Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Увеличивается его чувствительность к гуморальным раздражителям нервным стимулам. У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным ( с хеморецепторов синокаротидной зоны). Аналептики возбуждают не только дыхательный, но и сосудодвигательный центр. Они приводят к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления.

Камфора помимо аналептических свойств способна также оказывать ряд эффектов. Местно: раздражающее действие на кожу и слизистые, улучшая кровообращение, при попадании в ЖКТ- слабое дезодорирующее, желчегонное, антимикробное действие. После всасывания: улучшает тканевое дыхание, обменные процессы; вытесняет с поверхности клеток ядовитые вещества; суживает периферические сосуды, расширяя сосуды легких и сердца; ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Показания: 1.Угнетение дыхания, асфиксия новорожденных.

2.Отравления наркотиками, снотворными.

3. Острое и хроническое расстройство кровообращения.

5.Для ускорения побуждения после наркоза.

Побочные эффекты: Бемегрид : тошнота, рвота, судороги.

Этимизол: тошнота, диспепсия

Противопоказания: Склонность к судорогам.

Сравнительная характеристика: 1.Раствор камфоры в масле рефлекторно действует с места введения

2.Цититон рефлекторное действие с хеморецепторов синокаротидной зоны,

3. Кофеин-бензоат натрия расширяет сосуды, бициклический кетон( терпен) суживает сосуды.

4.Кордиамин имеет большее влияние на сосудистодвигательный центр

5. Бемегрид имеет большее влияние на дыхательный центр.

Источник