Пенициллины
Материалы предназначены исключительно для врачей и специалистов с высшим медицинским образованием. Статьи носят информационно-образовательный характер. Самолечение и самодиагностика крайне опасны для здоровья. Автор статей не дает медицинских консультаций: клинический фармаколог — это врач только и исключительно для врачей.
- Наличие в структуре бета-лактамного кольца
- Бактерицидное действие путем воздействия на клеточную стенку микроорганизмов
- Низкая токсичность (как вы помните у людей клеточной стенки нет)
- Широчайший диапазон дозировок
- И времязависимое действие – то есть бета-лактамы мы должны назначать строго по часам, через равные интервалы времени.
1. Пенициллин. Был самым первым бета-лактамом и, по сути, совершил прорыв в медицине, начав эру применения антибиотиков.
- Мощного бактерицидного действия против стрептококков, менингококков, спирохет и др.представителей микробной флоры,
- Низкотоксичен и стоит копейки.
- Большинство микроорганизмов очень быстро приобрело к нему устойчивость, путем выработки беталактамаз и пенициллин сдал свои позиции в клинической практике.
- Кроме того этот препарат оказался высоко аллергичным и эта аллергия была перекрестной на весь класс пенициллинов
- И один из самых значимых недостатков – это неудобство его применения. Препарат имеет очень короткий период полувыведения, а потому требуется его 4-6 разовое введения в сутки. Если Вам не жалко ни больного, ни медсестру – то при стрептококковых инфекциях, только надо быть точно уверенным что тут именно стрептококк, можно устроить и тому и другой подобную каторгу. Но все же лучше выбрать более удобный и более безопасный препарат, например амоксициллин, который применяется перорально, что значительно безопаснее для всех участников лечения и несоизмеримо комфортнее.
К ним относятся – ампициллин и амоксициллин, по антимикробному спектру практически идентичные и в отличие от пенициллина отличаются более расширенным за счет отдельных представителей семейства Enterobacteriaceae и анаэробов спектром действия.
Амоксициллин мы используем при приеме внутрь. Его основной плюс заключается в повышенной чувствительности пневмококков к этому препарату, что и ставит его на одно из первых мест в лечении типичной внебольничной пневмонии, а так же инфекций верхних дыхательных путей.
Ампициллин мы используем только для парентерального введения, ибо при приеме per os до сосудистого русла добирается не более 30% от введенной дозы.
Ампициллин и сейчас является одним из лучших препаратов для лечения дикого энтерококка, потому и занимает в его терапии особое место.
Однако необходимо помнить, что оба препарата быстро и эффективно разрушаются ферментами защиты бактерий, а именно бета-лактамазами, но об этом чуть дальше.
3. Препарат Оксациллин мы будем обсуждать, когда речь пойдет о лечении грам(+) инфекций, а именно в антистафилококковой терапии, так как никаких других точек приложения у него нет.
Ампиокс (смесь ампициллина и оксациллина) изначально не имел особого клинического значения по нескольким причинам, это:
- Отсутствие синергизма между оксациллином и ампициллином
- Фиксированная дозировка автоматом делает один из компонентов балластом для другого. Так например, если мы решим полечить инфекцию оксациллином, которого в препарате всего 0,165 г в полуграммовом флаконе, то мы получим хороший передоз по ампициллину, потому что суточная потребность в оксациллине 8 г и дополнительно к нему мы введем 16 г ампициллина… а это 48 флаконов. По 0,5 г за сутки.
- Кто из нас изверг?
- Ну и главное – зачем мучиться с ампиоксом, когда есть более эффективные и удобные препараты, такие как цефалоспорины 1-2 поколения или ингибитор защищенные пенициллины?
4. А теперь об ингибиторзащищенных препаратах, а именно об аминопенициллинах.
Как я уже говорила ранее, все антибактериальные препараты рано или поздно теряют свою эффективность за счет развития резистентность к ним у микроорганизмов. Проще говоря, микробы эволюционируют, чтобы выжить в агрессивных для них условиях и эту эволюцию мы может наблюдать на примере антибиотикорезистентности.
Основным механизмом развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам является выработка ими особых ферментов – беталактамаз, которые разрушают то самое беталактамное кольцо – важнейший элемент, обуславливающий бактерицидное действие препаратов.
3) Беталактамазы расширенного спектра действия (БЛРС), сочетающие в себе свойства первых двух и плюс к этому рушащие еще и ЦФ 3-4 поколений.
которые стали соединять в комбинациях с бета-лактамами. Эти препараты и получили название ингибиторзащищенных пенициллинов.
В результате действия ингибиторов удалось добиться восстановления природной чувствительности многих микроорганизмов к пенициллинам.
Прекрасный препарат, работающий на всех тех же возбудителей, что и амоксициллин. Мы помним про особые отношения между препаратом и пневмококком, кроме того, у него усиленное действие на энтерококки продуцирующие бета-лактамазы. Препарат обладает высокой антианаэробной активностью, в т.ч. и против бактероидов.
Амоксициллин/клавулнат активен против грам(-)флоры, продуцирующей бета-лактамазы, которым относится гемофила, мораксела, нейсерия, кишечная палка, протей и клебсиелла.
- Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей
- Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей
- Инфекции желчевыводящих путей
- Инфекции мочевыводящих путей
- Интраабдоминальные инфекции
- Инфекции органов малого таза
- Инфекции кожи и мягких тканей
- Инфекции костей и суставов
- И периоперационная антибиотикопрофилактика… но… тут есть одно но, о котором мы будем говорить отдельной темой, а сейчас только упомянем – если препарат активно используется в антибитикотерапии ему нет места в профилактике! А потому давайте договоримся, что амоксициллином/клавуланатом мы пациентов лечим.
При этом он значительно дешевле и перекрывает как раз всю ту флору, которую нам надо перекрыть во избежание раневой инфекции.
С) Также стоит упомянуть такой препарат, как амоксициллина/сульбактам… В течение нескольких лет он довольно плотно присутствовал на нашем рынке и в наших стационарах.
Что хотелось бы по его поводу отметить – хотя препарат состоит из хорошо изученных компонентов, таких как амоксициллин и сульбактам, есть одно «но» — не изучена сама комбинация. Более того, до сих пор нет вменяемых данных по микробиологическому спектру и не отслеживается чувствительность микроорганизмов к нему (проверить можно на сайте EUCAST http://mic.eucast.org/Eucast2/SearchController/search.jsp?action=init)… А потому, на мой взгляд, пользоваться этим препаратом можно, но крайне осторожно из-за малой изученности этой комбинации.
D) Пиперациллин/тазобактам начал возвращаться в нашу практику совсем недавно. Препарат позиционируется как препарат выбора для терапии тяжелых, в том числе и госпитальных инфекций, но крайне высокая цена, на уровне карбопенемов, и наличие самих карбопенемов у нас в арсенале, отодвигают использование данного препарата на самый задний план.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies. Ok
Источник
Природные пенициллины
Соль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой различными видами плесневого гриба.
Фармакологический эффект. Бактерицидный.
Показания к применению: пневмония, септический эндокардит, сепсис, инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит, дифтерия, скарлатина, гонорея, бленнорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, в акушерско-гинекологическои практике, при воспалительных заболеваниях уха, горла и носа.
Способ применения и дозы. Внутримышечно и подкожно при среднетяжелом течении инфекции 250 000—500 000 ЕД; суточные дозы 10 000 000-20 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Детям до 1 года назначают 50 000-100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года — по 50 000 ЕД/(кг в сутки). При тяжелых инфекциях можно суточную дозу увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям до 500 000 ЕД/кг. Суточную дозу распределяют на 4—6 введений. При внутривенном введении 1 000 000— 2 000 000 ЕД растворяют в 5—10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, вводят 1—2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями; для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000-5 000 000 ЕД в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5— 10% -ного раствора глюкозы.
Побочные эффекты. Крапивница, повышение температуры, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, дерматиты, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, анафилактический шок.
Противопоказания. Аллергия к бензилпенициллину. Для эндолюмбального введения — эпилепсия.
Форма выпуска. Во флаконах по 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.
■ БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum-kalium)
Фармакологическое действие, показания к применению, способ применения и дозы, побочное действие те же, что и для бензилпенициллина натриевой соли, но назначают препарат в основном внутримышечно, подкожно, а также местно (аэрозоли, глазные капли и мази). Эндолюмбально и внутривенно не вводят.
Форма выпуска. Во флаконах по 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.
б) Пенициллины длительного действия
Смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли в соотношении 4:1.
Фармакологический эффект. Бактерицидный.
Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при которых необходимо длительное воздействие на возбудителя.
Особенно показан для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма.
Способ применения и дозы. Внутримышечно взрослым 1 500 000 ЕД.
1 раз в месяц, детям дошкольного возраста 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 1 200 000-1 500 000 ЕД 1 раз в месяц.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину и новокаину.
Форма выпуска. Во флаконах по 1 500 000 ЕД в комплекте с растворителем по 5 мл.
Источник